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小分子抑制剂有哪些？

1、来那度胺（Revlimid， Lenalidomide）由新基制药开发，是老药新用的经典案例，前身是沙利度胺。用于治疗多发性骨髓瘤（MM）、骨髓瘤增生异常综合征（MDS）等疾病。2022年销售额为100亿美元。恩格列净（Jardiance， Empagliflozin）由勃林格殷格翰公司研发的钠-葡萄糖协同转运蛋白-2 （SGLT2）抑制剂。

2、酪氨酸激酶抑制剂 （TKIs） 是药物发现领域的重要工具，用于抑制与肿瘤发生和进展相关的特定酪氨酸激酶，从而阻断下游信号通路的激活。自2001年伊马替尼首次获批用于慢性粒细胞白血病治疗以来，多种TKI已成功开发，包括针对EGFR、ALK、ROSHERNTRK、VEGFR、RET、MET、MEK、FGFR、PDGFR和KIT等靶点的药物。

3、长久以来，小分子抑制剂在生命科学研究领域中占据着不可或缺的地位。作为小分子抑制剂的领先供应商，陶素拥有将近7000种小分子化合物，几乎覆盖了所有的热门信号通路和研究领域。以下是陶素特有的几款小分子抑制剂的详细介绍： AG-1557 结构特点：作用机制：AG-1557是表皮生长因子受体酪氨酸激酶的抑制剂。

4、BLU-554：一种FGFR4的强效、选择性小分子抑制剂。Derazantinib：一种强效、口服、靶向、泛-FGFR抑制剂，对FGFR3具有很强的活性，目前正被开发用于治疗肝内胆管癌（iCCA）和其他有高频率FGFR突变的肿瘤类型。